他汀类药物能抑制胆固醇合成途径中的关键酶HMG-CoA还原酶的活性，上调低密度脂蛋白受体，增加低密度脂蛋白的清除；从而有效地降低低密度脂蛋白水平和心血管病死亡率。
他汀类药物能使低密度脂蛋白下降达60％，小幅增高高密度脂蛋白。他汀类药物通过刺激内皮细胞中一氧化氮的合成来减轻动脉内及（或）全身炎症；还能减少低密度脂蛋白在内皮巨噬细胞内的沉积，降低胆固醇在炎性细胞细胞膜中的含量。即使在低密度脂蛋白没有升高的情况下，这种抗炎作用仍能对抗动脉粥样硬化。
关于他汀类药物的副作用
请读者朋友们不要过分担心，此类药的副作用不常见，但可能有肝酶活性上升，肌炎和横纹肌溶解。也有出现肌毒性但酶活性不高的报道。副作用多见于老年人，患有多种疾病或是同时服用多种药物者，出现副作用的几率较大。在一些患者中，换用另一种他汀类药物，或将剂量降低能减轻副作用。
某些他汀类和细胞色素P3A4抑制剂（如大环内酯类抗生素，吡咯类抗真菌药，环孢霉素）及贝特类（fibrate），特别是吉非贝齐等药物同用时，肌肉毒性比较常见。不同的他汀类药物性质略有差异，医师会根据患者特点及低密度脂蛋白水平进行处方的选择。
