一般剂量的阿司匹林可达到30～50μmol／L 血浆浓度，此浓度可抑制血小板的聚集。口服0.3～0.6g后对环氧化酶的抑制作用达24 小时之久，抑制血小板聚集作用可长达2～7 天，这种长效作用是由于阿司匹林的不可逆的乙酰化作用。
因为循环中血小板每日约有100%的更新，而且不受前1 天服用的阿司匹林的影响，所以需每天服用，长期服用，无血小板耐药现象。
阿司匹林的主要作用机制是抑制血小板生成TXA 2，而TXA 2是血小板聚集的强诱导剂，阿司匹林的这种抑制作用是不可逆的，一次用药其抑制作用可长达7 日。但骨髓巨核细胞每日都新生约10%左右的血小板，而阿司匹林对这些新生的血小板并无抑制作用，故需要每日服用阿司匹林，以保证抗凝作用继续存在。
阿司匹林在抑制TXA 2生成的同时，也抑制PGI 2的生成。而对PGI 2的作用时间明显短于对TXA 2的抑制时间。目前采用的小剂量阿司匹林疗法，使其对PGI 2的影响变得更小。
阿司匹林的副作用可以说相当小了
但还是需要注意的。不能耐受的过敏（主要表现为哮喘）、活动性出血、血友病、视网膜出血、未控制的高血压、肾功能损害、重度肝功损害、葡萄糖‐6‐磷酸脱氢酶缺乏、孕妇、哺乳期妇女、活动性溃疡或胃肠道、泌尿道出血、Reye综合征而出现感染性发热。
支气管哮喘、过敏性鼻炎、慢性呼吸道感染、对镇痛药或抗类风湿药等过敏的患者应在医生指导下用药。长期应用有发生持久性肾损害和肾衰竭的危险。
